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PF-3758309研究進展

發(fā)布日期：2017-11-01   瀏覽次數(shù)：2
核心提示：a href=https://www.medchemexpress.com/PF-3758309.htmlPF-3758309/a產品描述：PF-3758309 is an inhbitor of bPAK/b with bICs
PF-3758309產品描述：PF-3758309 is an inhbitor of PAK with IC50 of 1.3 nM for PAK4.IC50 & Target: IC50: 1.3 nM (PAK4)In Vitro: F-3758309 binds directly to PAK4 with an in vitro potency of 2.7-4.5 nM. PF-3758309 has similar enzymatic potency against the kinase domains of the other group B PAKs (PAK5, Ki=18.1±5.1 nM; PAK6, Ki=17.1±5.3 nM) and group A PAK1 (Ki=13.7±1.8 nM), but is less active against the other two group A PAKs (PAK2, IC50=190 nM; PAK3, IC50=99 nM). PAK4 phosphorylates GEF-H1 on a previously characterized serine residue 810 and is inhibited by PF-3758309 (IC50=1.3±0.5 nM). PF-3758309 also inhibits endogenous pGEF-H1 accumulation in HCT116 cells[1]. PF-3758309 is profiled for its growth-inhibitory activity in a panel of 92 tumor cell lines, half of which exhibits IC50 values of less than 10 nM[2]. The proliferation of A549 cells is affected at the treatm


公司介紹：MedChemExpress(MCE)專注于各種抑制劑、激動劑、API及化合物庫，總部位于美國新澤西，分別在瑞典和上海設有歐洲區(qū)子公司和亞洲區(qū)總代理，營銷網點遍及全球20多個國家地區(qū)。MCE經過多年努力已成為全球生物活性小分子領域的一流供應商， 產品涵蓋癌癥、神經科學、抗感染、表觀遺傳學等20個熱門研究領域，PI3K、MAPK等近千個細分靶點，超過4000個活性小分子化合物現(xiàn)貨，以及GPCR、API、離子通道等超過20種不同類型的化合物庫，同時提供從毫克到千克的專業(yè)定制合成服務。
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