KU-57788 是一種有效的，選擇性的 DNA-PK 抑制劑，并且適度抑制 BRD4 和 BRDT，IC50 值分別為 13 nM，1 μM 和 3.5 μM；同時能夠激活 CRISPR/Cas9。
SR3335產品描述：SR3335 is a selective RORα synthetic ligand, directly binds to RORα (Ki 220 nM) but not other RORs, and functions as a selective partial inverse agonist of RORα in cell-based assays. IC50 & Target: Ki: 220 nM (RORα)[1]
In Vitro: SR3335 is a selective RORα partial inverse agonist. In a biochemical radioligand binding assay using [3H]25-hydroxycholesterol as a label it is clear that unlabeled SR3335 dose-dependently competes for binding to the RORα LBD. The Ki is calculated as 220 nM using the Cheng-Prusoff equation. In a cell-based chimeric receptor Gal4 DNA-binding domain-NR ligand binding domain cotransfection assay, SR3335 significantly inhibits the constitutive transactivation activity of RORα (IC50=480 nM)(partial inverse agonist activity), but has no effect on the activity of LXRα and RORγ[1].
In Vivo: Pharmacokinetic studies indicate that SR3335 displays reasonable exp
公司介紹：MedChemExpress(MCE)專注于各種抑制劑、激動劑、API及化合物庫，總部位于美國新澤西，分別在瑞典和上海設有歐洲區(qū)子公司和亞洲區(qū)總代理，營銷網點遍及全球20多個國家地區(qū)。MCE經過多年努力已成為全球生物活性小分子領域的一流供應商， 產品涵蓋癌癥、神經科學、抗感染、表觀遺傳學等20個熱門研究領域，PI3K、MAPK等近千個細分靶點，超過4000個活性小分子化合物現貨，以及GPCR、API、離子通道等超過20種不同類型的化合物庫，同時提供從毫克到千克的專業(yè)定制合成服務。
MCE 對每批產品都進行嚴格的LCMS和NMR檢驗，其產品已被全球近萬名客戶廣泛使用并發(fā)表大量文章、專利；
MCE 定期增加各領域熱門抑制劑、激動劑，不斷擴增已有化合物庫，以滿足最新的科研需求；
數千種產品在上海有充足備貨，24-48小時內送達客戶；
大量產品提供免費試用裝； 已為全球多個知名企業(yè)、院校構建各種定制型化合物庫。
產品鏈接：www.medchemexpress.cn/SR3335.html
Purity:98%
MWt:413.4883
Formula:C25H19NO3S
SMILES:O=C1C=C(N2CCOCC2)OC3=C1C=CC=C3C4=CC=CC5=C4SC6=C5C=CC=C6
Pathway:Cell Cycle/DNA Damage; Epigenetics; PI3K/Akt/mTOR;
Mechanisms:CRISPR/Cas9; DNA-PK; Epigenetic Reader Domain;
Research Area:Cancer
電話： 021-58955995
網址： www.MedChemExpress.cn
地址： 上海市浦東新區(qū)蔡倫路720號2號樓3層
SR3335產品描述：SR3335 is a selective RORα synthetic ligand, directly binds to RORα (Ki 220 nM) but not other RORs, and functions as a selective partial inverse agonist of RORα in cell-based assays. IC50 & Target: Ki: 220 nM (RORα)[1]
In Vitro: SR3335 is a selective RORα partial inverse agonist. In a biochemical radioligand binding assay using [3H]25-hydroxycholesterol as a label it is clear that unlabeled SR3335 dose-dependently competes for binding to the RORα LBD. The Ki is calculated as 220 nM using the Cheng-Prusoff equation. In a cell-based chimeric receptor Gal4 DNA-binding domain-NR ligand binding domain cotransfection assay, SR3335 significantly inhibits the constitutive transactivation activity of RORα (IC50=480 nM)(partial inverse agonist activity), but has no effect on the activity of LXRα and RORγ[1].
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MWt:413.4883
Formula:C25H19NO3S
SMILES:O=C1C=C(N2CCOCC2)OC3=C1C=CC=C3C4=CC=CC5=C4SC6=C5C=CC=C6
Pathway:Cell Cycle/DNA Damage; Epigenetics; PI3K/Akt/mTOR;
Mechanisms:CRISPR/Cas9; DNA-PK; Epigenetic Reader Domain;
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110102000668（1）號